Atropin là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác dụng lên trung ương và ngoại biên

Tên chung quốc tế: Atropine.

Loại thuốc: Thuốc kháng acetyl cholin (ức chế đối giao cảm).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,25 mg; thuốc nước để tiêm 0,25 mg/1 ml, 0,50 mg/ml; dung dịch nhỏ mắt 1%.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Atropin là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác dụng lên trung ương và ngoại biên. Thuốc ức chế cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể muscarin của các cơ quan chịu sự chi phối của hệ phó giao cảm (sợi hậu hạch cholinergic) và ức chế tác dụng của acetylcholin ở cơ trơn. Atropin được dùng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh đối giao cảm. Với liều điều trị, atropin có tác dụng yếu lên thụ thể nicotin.

Atropin được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, qua các niêm mạc, ở mắt và một ít qua da lành lặn. Khả dụng sinh học của thuốc theo đường uống khoảng 50%. Thuốc đi khỏi máu nhanh và phân bố khắp cơ thể. Thuốc qua hàng rào máu – não, qua nhau thai và có vết trong sữa mẹ. Nửa đời của thuốc vào khoảng 2 – 5 giờ, dài hơn ở trẻ nhỏ, trẻ em và người cao tuổi. Một phần atropin chuyển hóa ở gan, thuốc đào thải qua thận nguyên dạng 50% và cả dạng chuyển hóa.

Chỉ định

Atropin và các thuốc kháng muscarin được dùng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh đối giao cảm trong nhiều trường hợp:

Rối loạn bộ máy tiêu hóa.

Loét dạ dày – hành tá tràng: Ức chế khả năng tiết acid dịch vị.

Hội chứng kích thích ruột: Giảm tình trạng co thắt đại tràng, giảm tiết dịch.

Ðiều trị triệu chứng ỉa chảy cấp hoặc mạn tính do tăng nhu động ruột và các rối loạn khác có co thắt cơ trơn: Cơn đau co thắt đường mật, đường tiết niệu (cơn đau quặn thận).

Triệu chứng ngoại tháp: Xuất hiện do tác dụng phụ của liệu pháp điều trị tâm thần.

Bệnh Parkinson ở giai đoạn đầu khi còn nhẹ, chưa cần thiết phải bắt đầu điều trị bằng thuốc loại dopamin.

Dùng trước khi phẫu thuật nhằm tránh bài tiết quá nhiều nước bọt và dịch ở đường hô hấp và để ngừa các tác dụng của đối giao cảm (loạn nhịp tim, hạ huyết áp, chậm nhịp tim) xảy ra trong khi phẫu thuật.

Ðiều trị ngộ độc phospho hữu cơ.

Ðiều trị nhịp tim chậm do ngộ độc digitalis: Ðiều trị thăm dò bằng atropin.

Ðiều trị cơn co thắt phế quản.

Chỉ định khác: Phòng say tàu – xe, đái không tự chủ, giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt.

Chống chỉ định

Phì đại tuyến tiền liệt (gây bí đái), liệt ruột hay hẹp môn vị, nhược cơ, glôcôm góc đóng hay góc hẹp (làm tăng nhãn áp và có thể thúc đẩy xuất hiện glôcôm).

Trẻ em: Khi môi trường khí hậu nóng hoặc sốt cao.

Thận trọng

Trẻ em và người cao tuổi (dễ bị tác dụng phụ của thuốc).

Người bị tiêu chảy.

Người bị sốt.

Người bị ngộ độc giáp, suy tim, mổ tim.

Người đang bị nhồi máu cơ tim cấp, có huyết áp cao.

Người suy gan, suy thận.

Dùng atropin nhỏ mắt, nhất là ở trẻ em, có thể gây ra ngộ độc toàn thân.

Dùng atropin nhỏ mắt kéo dài có thể gây kích ứng tại chỗ, sung huyết, phù và viêm kết mạc.

Thời kỳ mang thai

Atropin đi qua nhau thai nhưng chưa xác định được nguy cơ độc đối với phôi và thai nhi. Cần thận trọng các tháng cuối của thai kỳ vì có thể có tác dụng không mong muốn đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Trẻ sơ sinh rất nhạy cảm với thuốc kháng acetylcholin, cần tránh dùng kéo dài trong thời kỳ cho con bú vì trẻ nhỏ thường rất nhạy cảm với thuốc kháng acetyl cholin.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Khô miệng, khó nuốt, khó phát âm, khát, sốt, giảm tiết dịch ở phế quản.

Mắt: Giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt, sợ ánh sáng.

Tim – mạch: Chậm nhịp tim thoáng qua, sau đó là nhịp tim nhanh, trống ngực và loạn nhịp.

Thần kinh trung ương: Lú lẫn, hoang tưởng, dễ bị kích thích.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Phản ứng dị ứng, da bị đỏ ửng và khô, nôn.

Tiết niệu: Ðái khó.

Tiêu hóa: Giảm trương lực và nhu động của ống tiêu hóa, dẫn đến táo bón.

Thần kinh trung ương: Lảo đảo, choáng váng.

Liều lượng và cách dùng

Dùng tại chỗ (nhỏ mắt):

Trẻ em trên 6 tuổi: 1 giọt, 1 – 2 lần mỗi ngày.

Người lớn: 1 giọt, 1 – 5 lần/ngày (1 giọt chứa khoảng 0,3 mg atropin sulfat).

Ðiều trị toàn thân:

Ðiều trị chống co thắt và tăng tiết đường tiêu hóa: Liều tối ưu cho từng người được dựa vào khô m%.

Atropine là một loại thuốc để điều trị một số loại thuốc thần kinh và ngộ độc thuốc trừ sâu cũng như một số triệu chứng nhịp tim chậm và giảm lượng nước bọt trong quá trình phẫu thuật.[3] Nó thường được đưa vào cơ thể bằng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp thịt. Dạng thuốc nhỏ mắt cũng được sử dụng để điều trị viêm tủy và suy giảm thị lực.[4] Khi tiêm tĩnh mạch atropine thường bắt đầu có tác dụng trong vòng một phút và kéo dài nửa giờ đến một giờ.[2] Một số ca nhiễm độc có thể cần liều cao hơn.

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm miệng khô, giãn đồng tử, bí tiểu tiện, táo bón và nhịp tim nhanh bất thường. Atropine không được sử dụng ở những người có cườm nước. Mặc dù không có bằng chứng cho thấy việc sử dụng nó trong thai kỳ sẽ tạo ra bất thường bẩm sinh, nhưng chưa có nghiên cứu kỹ về việc này. Chất này an toàn trong giai đoạn cho con bú.[5] Nó là một loại thuốc đối kháng thụ thể muscarinic (một loại kháng cholinergic) hoạt động bằng cách ức chế hệ thần kinh đối giao cảm.

Atropine có mặt trong tự nhiên ở một số thực vật thuộc họ Cà bao gồm atropa belladonnacà độc dược lùnDatura stramonium và mandragora officinarum.[6] Nó được phân tách lần đầu năm 1833.[7] Chất này nằm trong Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, gồm các thuốc hiệu quả và an toàn nhất trong một hệ thống y tế.[8] Nó được bán như thuốc gốc và có giá rẻ.[9] Một liều dùng 1 mg có giá bán buôn từ US$0.06 đến US$0.44 tại các nước đang phát triển.[10]